Hepatos
Znanstvenici u UK su razvili novi sastojak za borbu protiv hepatitisa C koji se može uzeti kao tableta.David Pryde i njegov tim sa Global Research and Development, Sandwich su napravili novi sastojak koji aktivira imunološki sistem nazvan TLR7 (toll-like receptor 7) koji se bori sa infekcijom. TLR identificira stranu DNA kao što je virus te proizvodi proteine koji inhibiraju virusnu replikaciju.
300 miliona ljudi širom svijeta boluje od hepatitisa C. Virus koji uzrokuje oboljenje boravi u jetri te može dovesti do ciroze a neko oboljeli mogu trebati transplantaciju jetre. Trenutni tretman izliječi samo pola pacijenata i primjenjuje se intravenozno. Nedavno istraživanje se fokusiralo na povečanje učinkovitosti lijekova te na razvoj oralnog tretmana.
Prydeov tim je napravio heterocikličan analog baziran na strukturi purina, poznatog aktivatora TLR7 koji je i osnova trenutnih oralnih lijekova. „Najsnažniji TLR7 antagonist je na osnovi purina“ objasnio je Pryde. „Ali smo mi željeli dizajnirati snažan ne-purinski baziran antagonist kako bi maksimizirali šanse izbjegavanja neželjenog farmakološkog cilja.
Sastojci aktiviraju protein u imunološkom sistemu koji se bori sa hepatitisom C.
Kada su testirali sastojke protiv hepatitisa C, tim je otkrio kako je jedan od sastojaka, trifluorometil derivat, bio visoko selektivan protiv TLR7. Antagonist je također imao usporedive performanse sa ubrizganim alternativama kod doza ispod 50mg.
„Medicinskoj kemiji se često prigovara da odustaje od sintetičke elegancije kako bi dobila pristup sastojcima. Pryde je ovo elegantno odbacio, postigavši i eleganciju i pristup,“ izjavio je Adam McCkuskey, stručnjak u dizajniranju i otkrivanju lijekova sa University of Newcastle, Australia.
Pryde i njegov tim se nadaju kako će napraviti bolje topivi antagonist kako bi povećali snagu prije nego što krenu na pokuse sa ljudima.
LINK
